Dolasetrón mesilato y su metabolito activo, hidrodolasetrón (MDL 74,156), son antagonistas selectivos de los receptores serotoninérgicos 5-HT 3 que se hallan presentes en la periferia de los terminales nerviosos vagales y a nivel central en la zona quimiorreceptora disparadora del área postrema.
Tiene establecida su indicación en la prevención de náuseas y vómitos posoperatorios, relacionados con la quimioterapia anticancerosa.
Dolasetrón mesilato produce cambios reversibles en el electrocardiograma (ECG), por bloqueo de los canales de sodio inducido por su metabolito activo. Dolasetrón modifica el tiempo de despolarización y, en menor medida, el tiempo de repolarización miocárdica. Alarga el intervalo QT, PR y QRS. La frecuencia y la magnitud de los cambios sobre el ECG son dosis-dependientes.
Las nuevas recomendaciones de la FDA establecen evitar su uso en pacientes con Síndrome QTlargo congénito; administrar el fármaco una vez corregidas las alteraciones electrolíticas, monitorización del ECG en pacientes con antecedentes cardiológicos, ancianos e insuficiencia renal. Mantiene la indicaciones del fármaco en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios y debidos a quimioterapia dado que las dosis habitualmente utilizadas son bajas y con menor afectación de la actividad eléctrica cardíaca.
En España aún no se encuentra comercializado.